Zertifizierte Fortbildung: Die Wirkstoffe Delta-9-Tetrahydrocannabinol und Cannabidiol
Schmerzhafte Krämpfe und Lähmungen beeinträchtigen die Lebensqualität vieler Patienten mit Multipler Sklerose. Bisher lassen sich diese Beschwerden nur unzureichend behandeln. Seit Juli 2011 steht mit einem Cannabinoid-haltigen Spray zur Anwendung auf der Mundschleimhaut eine neue Behandlungsmöglichkeit zur Verfügung.
Bei dem neuen Medikament handelt es sich um ein Spray zur Anwendung in der Mundhöhle, das Bestandteile des Indischen Hanfs (Cannabis sativa) in definierten Konzentrationen enthält: Delta-9-Tetrahydrocannabinol (THC) und Cannabidiol (CBD). Die Wirkstoffkombination ist für Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Spastik aufgrund von Multipler Sklerose (MS) entwickelt worden.
Mit fortschreitendem Krankheitsverlauf stellen Spastiken für sehr viele MS-Patienten ein großes Problem dar, da es dabei zu intermittierenden oder anhaltenden schmerzhaften Erhöhungen des Muskeltonus kommt. Mit der Wirkstoffkombination THC und CBD (THC und CBD – Fertigarzneimittelname Sativex® (Allmiral)) steht nun eine Alternative für diejenigen Patienten bereit, die auf andere Arzneimittel wie Baclofen oder Tizanidin nicht ansprechen. Da die Cannabinoide THC und CBD dem Betäubungsmittelgesetz unterstehen, mussten sie für ihre Verwendung in Fertigarzneimitteln im BTMG aus der aus Anlage I – also nicht verkehrsfähige Betäubungsmittel – in die Anlage III – also verkehrs- und verschreibungsfähige Betäubungsmittel – umgestuft werden.
Multiple Sklerose (MS) ist eine chronisch-entzündliche Erkrankung des zentralen Nervensystems, bei der im Gehirn und Rückenmark verstreut, multiple entzündliche Entmarkungsherde, sogenannte Läsionen, entstehen. Verantwortlich dafür ist vermutlich das körpereigene Immunsystem, welches durch Abwehrzellen wie z. B. T-Lymphozyten die Myelinscheiden der Nervenzellen angreift und damit zu Störungen bei der Reizweiterleitung führt. MS-induzierte Spastik, eine Verkrampfung der Muskulatur, ist ein sehr häufiges Symptom der Multiplen Sklerose, das über drei Viertel aller MS-Patienten entwickeln.
Diese Spastiken führen zu einer Beeinträchtigung der Beweglichkeit sowie der körperlichen Leistungsfähigkeit und damit der Lebensqualität. Die Endocannabinoidsystem-Modulatoren Delta-9-Tetrahydro-cannabinol (THC) und Cannabidiol (CBD) sind in dem neuartigen Mundspray in einem Verhältnis von ca. 1:1 vorhanden. THC und CBD binden an den körpereigenen Cannabinoid-Rezeptoren, CB1 und CB2, die an der Regulation exzitatorischer Neurotransmitter beteiligt sind. Dadurch kommt es zu einer verbesserten Regulation von Nervenimpulsen und letztlich zu einer Verringerung der Spastik.
Medizinische Chemie
Delta-9-Tetrahydro-cannabinol (THC) und Cannabidiol (CBD) sind Naturstoffe aus dem Indischen Hanf (Cannabis sativa). Beide Substanzen sind parzielle Agonisten an den körpereigenen Cannabinoidrezeptoren CB1 und CB2 im zentralen Nervensystem sowie in einigen peripheren Geweben. CB1-Rezeptoren finden sich überwiegend in Teilen des Gehirns, die mit Schmerzempfinden, Gedächtnis, Emotionen sowie endokrinen Funktionen assoziiert sind.
Die beiden Wirkstoffe imitieren dabei die Wirkung körpereigener Stoffe der so genannten Endocannabinoide. Diese Stoffgruppe besteht aus Kondensationsprodukten aus Arachidonsäure und Ethanolamin wie z. B. Arachidonylethanolamid. Durch diesen Eingriff in das Endocannabinoid-System (ECS) kommt es unter anderem zu einer Abschwächung exzitatorischer Neurotransmitter wie Glutamat, was wiederum die Steifigkeit von Muskeln vermindert und die Motorik verbessert.
- Seite 1: Zertifizierte Fortbildung: Die Wirkstoffe Delta-9-Tetrahydrocannabinol und Cannabidiol
- Seite 2: Klinische Pharmakologie
- Seite 3: Klinik
- (Alles anzeigen)
Korrespondierender Autor: Apotheker Dr. rer. nat. Sebastian Günther | guenther.sebastian@fu-berlin.de, Quelle: Novotna A et al. (2011): European Journal of Neurology; doi 10.1111/j.1468-1331.2010.03328.x Fachinformation Sativex
Diesen Artikel finden Sie in APOTHEKE + MARKETING 12/2011 auf Seite 52 ff. oder als PDF-Download im Kasten oben rechts.
