Zertifizierte Fortbildung: Die Wirkstoffe Telmisartan und Amlodipin
Jeder fünfte Deutsche im Alter über 40 reiht sich in die Kategorie der Hypertoniker ein. Bluthochdruck belastet die Patienten jedoch kaum, weshalb es um die Compliance bei ihnen besonders schlecht steht. Mit einer fixen Kombination unterschiedlicher Substanzen lässt sich die Behandlung erheblich vereinfachen.
Die zweithäufigste Diagnose in Allgemeinarztpraxen in Deutschland lautet: arterielle Hypertonie. Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems haben ernstzunehmende Folgen: Etwa 43 Prozent aller Todesfälle bei Männern und mehr als 50 Prozent aller Todesfälle bei Frauen in Deutschland sind Folge einer arteriellen Hypertonie. Doch der Bluthochdruck kommt selten allein.
Die Gefahr der arteriellen Hypertonie ist stets im Zusammenhang mit anderen Risikofaktoren zu bewerten. Vom „Hochrisiko-Hypertoniker“ spricht man, wenn gleichzeitig ein Diabetes (Typ 2), eine Erkrankung der Koronargefäße, das metabolische Syndrom oder eine Nierenfunktionsstörung vorliegt. Das kardiovaskuläre Sterberisiko verdoppelt sich mit jedem Anstieg des Blutdrucks um 20 mm Hg systolisch oder 10 mm Hg diastolisch.
Hypertoniker, die zusätzliche Risiken für Herzinfarkt oder Schlaganfall aufweisen, benötigen eine besonders starke und zuverlässige Blutdrucksenkung. Neben gut wirksamen Arzneisto&en ist die Therapietreue der Patienten ein wichtiger Aspekt. Eine neue antihypertensive Fixkombination aus Telmisartan und Amlodipin, die unter dem Namen Twynsta® auf dem Markt ist, kann einen erheblichen Beitrag zum Schutz dieser Patienten leisten.
Die Kombination aus Telmisartan und Amlodipin vereint zwei synergistisch wirkende Antihypertensiva, die sich durch eine besonders starke Blutdrucksenkung über 24 Stunden auszeichnen. Die Fixkombination hat den eindeutigen Vorteil, dass die Senkung des Blutdrucks mit nur einer Tablette einmal täglich erfolgen kann. Das reduziert die Tablettenlast für die Patienten und trägt zur Therapietreue bei.
Medizinische Chemie
Das Kombinationspräparat enthält mit Amlodipin und Telmisartan zwei Arzneistoffe, deren Wirkmechanismen sich in ihrer antihypertensiven Wirkung optimal ergänzen. Amlodipin ist ein Calciumkanalblocker aus der Klasse Dihydropyridine. Die Leitsubstanz dieser Gruppe ist Nifedipin, weshalb man auch von Calciumkanalblockern des Nifedipintyps oder Dihydropyridintyps spricht. Der chirale Stoff ist in Form von Amlodipinbesilat (Benzolsulfonsäure-Salz) oder Amlodipinmesilat (Methansulfonsäure-Salz) im Handel.
Telmisartan greift in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ein. Es handelt sich um einen spezifischen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten. Der Arzneistoff verdrängt den Botenstoff Angiotensin II mit hoher Affnität von seiner Bindungsstelle am Rezeptor Typ AT1 und zeigt keine Affnität zu anderen Rezeptoren.
Wirkmechanismus
Calciumantagonisten verhindern den Durchtritt von Calciumionen durch Calciumkanäle. Der Begriff Calciumkanalblocker weist auf die Wirkweise hin: Über spannungsgesteuerte Calciumkanäle dringen Calciumionen in glatte Muskelzellen ein, die für die kontraktive Aktivität notwendig sind. In der glatten Muskulatur und der Herzmuskulatur dominiert der L-Typ Calciumionenkanal.
Wichtig ist die Unterscheidung zwischen Calciumkanalblocker des Nifedipintyps und den kationisch-amphiphilen mit den Leitsubstanzen Diltiazem und Verapamil. Nifedipine lösen hauptsächlich im arteriellen Strombett eine Vasodilatation aus, während die Klasse der kationisch-amphiphilen Calciumkanalblocker sowohl die glatte Gefäßmuskulatur als auch den Herzmuskel beeinflusst.
Sartane sind die Weiterentwicklung der ACE-Hemmer und greifen direkt am AT-1-Rezeptor an. Im Jahr 1995 kam mit Lorsartan der erste Vertreter der spezifischen Angiotensin-II-Hemmer auf den Markt. Sie unterdrücken alle relevanten Angiotensin-II-Wirkungen, wie Vasokonstriktion, Aldosteronbildung, Anstieg des Symathikotonus und die negative Rückkopplung auf die Reninfreisetzung. Der Vorteil gegenüber der ACE-Hemmer ist, dass deren typischen Nebenwirkungen wie trockener Husten und angioneurotische Ödeme umgangen werden.
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Veronika G. Grimm | gala.grimm@gmx.de
Diesen Artikel finden Sie in APOTHEKE + MARKETING 10/2011 auf Seite 48 ff. oder als PDF-Download im Kasten oben rechts.
